促渗对比——高金噻酮促渗剂的促渗效果试验报告
一、试验材料及仪器
1、 高金噻酮促渗剂：纯度99.57%，高金公司提供。
2、 氮酮：纯度99.31%，高金公司提供。
3、 小檗碱：纯度99.21%中国科学院药物研究所提供。
4、 3H-高金噻酮促渗剂：中国原子能研究院和本公司研究室提供，比活性80HBa/m1，放化纯度大于97%。
5、 3H-小檗碱：中国原子能研究院提供，比活性，100HBa/m1，放化纯度大于97%。
6、 试验动物：昆明种小鼠，北京市动物中心提供，体重18——22克。
7、 对照物：75%乙醇。
8、 液体内闪烁谱仪：美国PACKARD公司提供，3H效率为68.79%。
二、试验方法和结果
1．试验方法
取昆明小鼠10只，雌雄各半，用脱毛剂脱毛，裸露出皮肤。取1.5×1.5CM纱布平铺在脱毛小鼠的背部，并用胶布固定，分别涂上75%日乙醇对照液：含4%氮酮3H-小檗碱溶液和含4%高金噻酮促渗剂的3H-小檗碱溶液。然后于0.5、1、2、4、6、12、24小时取血测其放射性强度（L，S法，）经AUS（即血药浓度曲线下面积）或以生物利用度表示促渗效果。
2．试验结果
图一、促渗剂的作用：小檗碱的血药浓度与时间关系曲线
由图一看出，高金噻酮促渗剂和氮酮相比，前者使小檗碱的血药浓度提高得更多一些。但两者的达峰时间均在1小时左右。以血药浓度对时间的积分可获得曲线以下的面积（AUC）。AUC值反映了生物利用度，也反映了促渗剂的促渗效果。
ss
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对照物(CK) |
4%氮酮组 |
4%高金噻酮促渗剂 |
| AUC |
916.8 |
3538.8 |
10601.6 |
| AUC/CK |
/ |
3.86 |
11.56 |
| AUC/氮酮 |
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/ |
2.99 |
三、试验结论
表中数据表明氮酮可提高生物利用度3.86倍，高金噻酮促渗剂可提高11.56倍，而高金噻酮促渗剂的效果却是氮酮的2.99倍。 |
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